カタプレス錠75μg／カタプレス錠150μg

カタプレス錠75μg: 通常１回１～２錠（クロニジン塩酸塩として0.075mg～0.150mg）を１日３回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。重症の高血圧症には１回４錠を１日３回投与する。
カタプレス錠150μg: 通常１回１/２～１錠（クロニジン塩酸塩として0.075mg～0.150mg）を１日３回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。重症の高血圧症には１回２錠を１日３回投与する。

使用上の注意

1.: ［急激な降圧により腎機能を悪化させることがある。］
2.: ［急激な降圧により心機能を悪化させることがある。］
3.: ［急激な降圧により心機能を悪化させることがある。］
4.: ［急激な降圧により症状を悪化させることがある。］
5.: ［症状を悪化させることがある。］
6.: ［血圧、心機能等に著明な変化を来すおそれがある。］
7.: 「高齢者への投与」の項参照

1.: ときに起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず、立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。
2.: 本剤を投与している患者で急に投与を中止すると、まれに血圧の上昇、神経過敏、頻脈、不安感、頭痛等のリバウンド現象があらわれることがあるので、投与を中止しなければならない場合には、高血圧治療で、一般に行われているように、投与量を徐々に減らすこと。
3.: 鎮静作用により反射運動等が減弱されることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に注意させること。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等: 中枢神経抑制剤
アルコール
臨床症状・措置方法: 鎮静作用が増強されることがある。
機序・危険因子: 本剤との併用により相加的に鎮静作用が増強される。
薬剤名等: β遮断剤
臨床症状・措置方法: 本剤の投与中止後のリバウンド現象が強められる可能性があるので、本剤の投与を中止する場合には、β遮断剤を先に中止し、数日間経過を観察した後、本剤の投与を中止すること。
機序・危険因子: 本剤はノルエピネフリンの遊離を抑制するため、急激な中止により血中ノルエピネフリンの上昇が起こる。β遮断剤の併用時は、β受容体が遮断されているため、ノルエピネフリンのα受容体刺激作用が増強され、血圧が急激に上昇する。

副作用

副作用等発現状況の概要

国内調査症例8,074例（承認時及び再評価調査結果）中副作用が報告されたのは2,637件（32.66％）であった。主な副作用は口渇1,537件（19.04％）、眠気・鎮静492件（6.09％）、めまい320件（3.96％）、倦怠・脱力感81件（1.00％）等であった。また、臨床検査値においては特に一定の傾向を示す変動は認められていない。

重大な副作用

幻覚: まれに幻覚があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
錯乱: 患者の状態に十分注意し、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

精神神経系

5％以上又は頻度不明

眠気、鎮静作用、疲労感

精神神経系

0.1～5％未満

不安、めまい、倦怠感

精神神経系

0.1％未満

見当識障害

循環器

5％以上又は頻度不明

徐脈

循環器

0.1～5％未満

起立性低血圧、蒼白・レイノー様症状

消化器

5％以上又は頻度不明

口渇

消化器

0.1～5％未満

悪心、食欲不振、下痢、便秘、心窩部膨満感、胸やけ

消化器

0.1％未満

腹痛

泌尿・生殖器

0.1～5％未満

陰萎

過敏症 ^注）

0.1～5％未満

発疹、そう痒

その他

0.1～5％未満

鼻閉、血管神経性浮腫

その他

0.1％未満

眼の乾燥、血糖値の上昇

以上のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

注）発現した場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）ので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

1.: 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、本剤は胎盤を通過することが報告されている。］
2.: ＊授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
［ヒト母乳中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

症状: 過量投与した場合、交感神経抑制によって一般的に認められる瞳孔収縮、嗜眠、徐脈、低血圧、低体温、昏睡、無呼吸等の症状が発現する。また、末梢のα1受容体の刺激による血圧上昇が起こる可能性もある。
処置: 注意深くモニタリングし、必要に応じて対症療法を行うこと。

薬剤交付時: PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

1.: 高血圧症患者にクロニジン塩酸塩0.3mgを経口投与した場合、90分で最高血中濃度約1.3ng/mLに達する。血中濃度の半減期は約10時間である。^1）
一部は肝臓においてイミダゾリン環の開裂、フェニル環の水酸化を受けるが、大部分は未変化体である。^2）
健康成人にクロニジン塩酸塩を0.39mg又は1.44mg経口投与した場合、24時間後までに、尿中に約45％、96時間後までに、尿中に約65％また糞中に約22％が排泄される。^3）
［参考：1,2,3）は外国人でのデータ］
2.: クロニジン塩酸塩0.1mg/kgを経口投与した場合、消化管から吸収後、全組織に均等に分布し、吸収及び排泄に関係のある臓器以外に特定の臓器に集中する傾向は認められなかった（ラット^3））。

臨床成績

国内で実施された臨床試験の結果、承認された効能・効果に対する本剤の臨床効果が認められた。

1.: 脳幹部のα₂受容体に選択的に作用して、交感神経緊張を抑制することにより、末しょう血管を拡張させ血圧を降下させる（ネコ^4）、イヌ^4））。
2.

一般名: クロニジン塩酸塩（JAN）
Clonidine Hydrochloride（JAN）
Clonidine（INN）
化学名: 2-(2,6-Dichlorophenylimino)imidazolidine monohydrochloride
化学構造式
分子式: C₉H₉Cl₂N₃・HCl
分子量: 266.55
性状: ・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（95）にやや溶けやすく、酢酸（100）に溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
・本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは4.0～5.5である。
融点: 約310℃（分解）

包装

カタプレス錠75μg：100錠（10錠×10）PTP

カタプレス錠150μg：100錠（10錠×10）PTP

主要文献及び文献請求先

1): Wing L M H et al：Eur J Clin Pharmacol12：463,1977
2): Darda S et al：Arzneim-Forsch/Drug Res28：255,1978
3): Rehbinder D et al：Arzneim-Forsch/Drug Res19：169,1969
4): Kobinger W：Chest83：296,1983
5): 大島研三ほか：綜合臨しょう19：1237,1970
6): Cohen I M et al：Clin Pharmacol Ther26：572,1979
7): Morgan T：Chest83：383,1983
8): 浜本　肇ほか：臨しょうと研究54：308,1977

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